亚宁定用法用量（亚宁定）

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性状 盐酸乌拉地尔的化学名为6-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基}-1,3-二甲基-2,4-1H,3H-脲嘧啶二酮。分子式为C20H29N5O3•HCl，分子量为423.94。本品为无色，澄明液体。

药理作用 盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周，它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用，从而降低外周血管阻力和心脏负荷 ；在中枢，通过兴奋5-羟色胺1A受体，调整循环中枢的活性，防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。

药代动力学 静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8 (0.6-1.2)L/kg。血浆清除半衰期为2.7 (1.8-3.9)小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢产物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

毒理研究 急性毒理学研究表明 ：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70-180倍 ；在静脉点滴后为100-840倍 ；口服给药后为610-870倍。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌、及致突变作用。通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳房组织的生长，但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常。

适应症 高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压。也用于控制围手术期高血压

用法用量 静脉注射 缓慢静注10-50 mg，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵 ：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制，通常将250 mg乌拉地尔加入到静脉输液中，如生理盐水，5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化钠的右旋糖酐40。如使用输液泵，可将20 mL注射液（= 100 mg乌拉地尔）注入到输液泵中，再将上述液体稀释到50 mL。静脉输液的最大药物浓度为4 mg/mL乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2 mg/分，维持给药速度为9 mg/h（若将250 mg乌拉地尔溶解在500 mL液体中，则1 mg乌拉地尔相当于44滴或2.2 mL输入液）。围手术期高血压 静脉注射25 mg，2分钟后如血压下降，改为静脉点滴维持，在最初1-2分钟内，剂量可达 6 mg，然后减量 ；如静脉注射2分钟后血压无变化，可重复给药1次，然后再改为静脉点滴维持 ；如第二次静脉注射2分钟后血压仍无变化，可静脉注射50 mg，待血压下降2分钟后，改为静脉点滴维持。本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可，亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。静脉给药时，患者应取卧位。使用本品的疗程一般不超过7天。

不良反应 使用本品后，病人可能出现下列不良反应 ：头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐、心动过速或过缓、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无需中断治疗。过敏反应少见（如瘙痒，皮肤发红，皮疹等）。极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少。极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁忌症 禁用于对本品成分过敏的患者。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者（肾透析时的分流除外）及哺乳期妇女禁用。

注意事项 如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先使用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。

孕妇及哺乳期妇女用药 对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后3个月使用的资料亦不完善。哺乳期妇女禁用。

儿童用药 儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

老年患者用药 老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用 若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用。同时应用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

药物过量 症状 循环系统症状 ：头晕、直立性低血压、虚脱 ；中枢神经系统症状 ：疲劳、反应迟钝。治疗 发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100-1000 ug)。

用药须知 本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。

贮藏/有效期 本品应在25°C以下保存。有效期2年。

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